Dược lý Ethinylestradiol_sulfonate

Ethinylestradiol (EE), dạng hoạt động của EES.

EES là một ester estrogen và tiền chất tác dụng dài của ethinylestradiol (EE) được dùng bằng đường uống.[2][3] Trọng lượng phân tử của EES là khoảng 136% của EE do sự hiện diện của este isopropylsulfonate C3 của nó, và do đó EES chứa khoảng 74% lượng EE của một liều EE tương đương.[8][14] EES có nhiều lipophilic hơn EE và điều này dẫn đến hiệu ứng kho trong đó EES được đưa vào chất béo và sau đó từ từ được giải phóng khỏi nó.[2] Sau khi giải phóng chất béo, EES bị thủy phân thành EE.[2] Kết quả của hiệu ứng kho này, EES có thời gian bán hủy rất dài khoảng 6 ngày [4][4] Điều này cho phép nó được thực hiện một lần mỗi tuần.[2][3] Cả EES và quinestrol thuốc liên quan đã được mô tả là estrogen uống depot.[1][2][12]

EES là một antigonadotropin mạnh mẽ và có khả năng ức chế tổng lượng testosterone lưu hành ở nam giới đến nồng độ tương đương với nồng độ được nhìn thấy khi thiến (ít hơn 1 đến 3% giá trị ban đầu).[6][11][15] Ngoài ra, EES có thể làm tăng mạnh mức độ globulin gắn với hormone giới tính (SHBG), do đó làm giảm nồng độ testosterone tự do.[5][15][16][17] Như vậy, EES là một antiandrogen chức năng mạnh mẽ, giúp nó hữu ích trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt.[15][18]

Thời gian bán hủy sinh học của EES trong máu đã được báo cáo là 3 giờ.[19]